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- 虎杖铸就里程碑之价值
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虎杖苷药学、药理的独特之处: 药学方面:聚酰胺吸附层析可谓独树一帜;虎杖苷多晶型现象首次得到阐明,由此产生的晶型专利对于虎杖苷制剂的知识产权保护尤为重要;虎杖苷特殊的HPLC色谱行为、特殊的长溶程现象以及特殊的红外光谱都是在虎杖苷创新药物研制过程首次得到系统阐述。 对新药创制而言,虎杖苷制剂的研制价值集中体现在虎杖苷特殊的药理活性,以及与此相关的潜在临床应用价值: 一、独特的微血管脉动血流机制。通常,脉动血流仅见于大血管而罕见于微血管。微血管障碍时,虎杖苷使脉动血流出现于微血管,对堵塞微血管的血细胞产生了"荡涤"作用,促使微血管开放。这种独特的作用机制首见于虎杖苷,现已受到国际血液流变学领域的高度关注。与有限补充血容量与适当恢复心功能的休克治疗新理念相一致,虎杖苷中等强度的强心作用与上述脉动血流机制相结合可能对现有的休克治疗方法产生深刻的影响。 二、独特的血流分配机制。扩张血管是大多数心脑缺血管治疗药的共有特征。常规扩血管药对正常血管的作用远对缺血血管的作用有效,由此产生的结果是,给药后,正常血管的血流增加,缺血血管受益较少;有时,在正常血管的分流作用下,缺血血管血流反而降低,这就是让医学专家们十分头疼的"盗血现象"。最新"模片钳"技术研究表明,虎杖苷对血管的影响取决于血管基础状态,对正常血管,虎杖苷可维持其紧张状态,对于缺血缺氧血管则具有很强的舒张作用,其结果是,促进血液向缺血区分流。这种特殊的作用机制对于缺血性疾病的治疗意义十分重大。 三、独特的微血管开放作用。急性栓塞性心脑缺血疾病,临床一般首选溶栓治疗,以疏通栓塞的血管。然而,临床发现,溶栓治疗后,一般总会残留程度不同的微血管栓塞。这与急性期后的迟发性组织病变关系密切。对于这种残留的微血管栓塞,临床尚无有效治疗手段。开放闭塞的微血管,是虎杖苷的特点所在,因此,虎杖苷有可能为栓塞性心脑缺血疾病缓解期治疗的最有效的手段。 虎杖简介: 学 名: Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc. 英文名: Tiger stick,Japan Fleeceflower,Giant Knotweed 科 名: 蓼科 Polygonaceae 多年生灌木状草本,无毛,高1—1.5米。根状茎横走,木质化,外皮黄褐色。茎直立,丛生,中空,表面散生红色或紫红色斑点。叶片宽卵状椭圆形或卵形,长6—12厘米,宽5—9厘米,顶端急尖,基部圆形或阔楔形;托叶鞘褐色,早落。花单性,雌雄异株,圆锥花序腋生;花梗细长,中部有关节,上部有翅;花被5深裂,裂片2轮,外轮3片结果时增大,背部生翅;雄蕊8;花柱3裂,柱头鸡冠状.瘦果椭圆形,有3棱,黑褐色,光亮。花期6—7月,果期9— 10月。 产我国各地,生于田野的沟边及山谷溪边;分布于山东、河南、陕西、湖北、江西、福建、台湾、云南、四川、贵州。 根状茎药用,有活血散痰、祛风解毒、消炎止痛、去湿热黄疸、治慢性气管炎、降低血脂等功效;全草可作兽药,治牛鼓胀症、黄蜂胃病;并可制农药,对防止螟虫、蚜虫等有效;根状茎和叶都含鞣质,可提制栲胶。根状茎含黄酮类、大黄素、大黄素甲醚、虎杖甙。 用根状茎或种子繁殖。[@more@]
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